La inyección más eficaz para curar a Cat Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Descripción de producto
GS-441524 es una droga antivirus análoga del nucleósido que se avanzó con la ayuda de usar Gilead Sciences. Es el metabilito primario del plasma del remdesivir antivirus del profármaco, y tiene una mitad-existencia de la ronda 24 horas en pacientes humanos. Remdesivir y GS-441524 habían sido cada uno localizado para ser potentes in vitro en la oposición a los rastros obligados para la peritonitis infecciosa del gato de tom (PAA), una dolencia sistémica mortal del coronavirus del gato de tom que afectaba a los gatos caseros. Remdesivir se examinó de ninguna manera en gatos (aleven a algunos veterinarios ahora lo proporcionan sin embargo [1]), sin embargo GS-441524 se ha localizado para ser remedio potente para el PAA y se utiliza extensivamente sin importar ninguna aprobación auténtica del FDA debido a la denegación de Gilead para autorizar esta droga para el uso veterinario.
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Aspecto |
Líquido, polvo o tabletas transparente |
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Estándar del GS |
99.5%min |
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Tamaño |
frasco de 5,5 ml |
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Contenido |
15mg/ml o 20mg/ml |
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Uso |
Para el uso del R&D del PAA del CAT SOLAMENTE |
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PAA mojado |
6-7 mg/kg |
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PAA seco |
7-8 mg/kg |
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PAA ocular o neuro |
8 mg/kg |
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Ocular/neuro crecientes |
9 mg/kg |
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Ocular/neuro máximos |
10 mg/kg |
Farmacodinámica
El nucleósido GS-441524 es phosphorylated con el la ayuda de usar cinasas del nucleósido (la cinasa probable de la adenosina (ADK), de que es la enzima que los fosforilatos el ribavirín estructural comparable), después de lo cual phosphorylated una vez más con la ayuda de usar la cinasa del nucleósido-difosfato (NDK) a la forma enérgica del trifosfato del nucleótido. El trifosfato de GS-441524, GS-443902, es además el agente antivirus bioactivo generado con la ayuda de usar el remdesivir, sin embargo se genera con la ayuda de usar un mecanismo bioquímico extraordinario del más adelante.
Mecanismo de la acción
La triple-fosforilación intracelular de GS-441524 rinde su 1' enérgico - el análogo cyano-substituido del trifosfato de adenosina, que interrumpe inmediatamente la réplica viral del ARN con la ayuda de usar que compite con NTPs endógeno para la incorporación en transcripciones virales nacientes del ARN y que acciona no a tiempo la terminación de cadena de la polimerasa de ARN ARN-estructurada.
Tolerancia
Los experimentos ines vitro en células del riñón del minino de Crandell Rees (CRFK) observaron GS-441524 para llegar a ser seguros en las concentraciones de cientos µM, cientos casos la dosis potente en la inhibición de la réplica de FIPV en células cultivadas de CRFK y macrófagos inflamados. Los ensayos clínicos en gatos implican la droga bien-se toleran, con el impacto del aspecto del número uno siendo inflamación cutánea de la acidez de la mezcla de la inyección.
Algunos investigadores que sugerían su software como remedio para COVID-19 han mencionado las ventajas sobre remdesivir, que incluyen la pérdida de toxicidad del hígado de la en-meta, de mitad-formas de vida más largas y de síntesis barata y menos difícil de la exposición (AUC) y de la abundancia.
