Intermedio de Remdesivir y píldoras de Cat Drug FIPV GS441524
Descripción de producto
GS-441524 es una droga antivirus análoga del nucleósido que se avanzó con la ayuda de usar Gilead Sciences. Es el metabilito primario del plasma del remdesivir antivirus del profármaco, y tiene una mitad-existencia de la ronda 24 horas en pacientes humanos. Remdesivir y GS-441524 habían sido cada uno localizado para ser potentes in vitro en la oposición a los rastros obligados para la peritonitis infecciosa del gato de tom (PAA), una dolencia sistémica mortal del coronavirus del gato de tom que afectaba a los gatos caseros. Remdesivir se examinó de ninguna manera en gatos (aleven a algunos veterinarios ahora lo proporcionan sin embargo), sin embargo GS-441524 se ha localizado para ser remedio potente para el PAA y se utiliza extensivamente sin importar ninguna aprobación auténtica del FDA debido a la denegación de Gilead para autorizar esta droga para el uso veterinario.
| Aspecto | Tabletas |
| Estándar del GS | 99.5%min |
| Contenido | 20mg/tablets, 40mg/tablets, o modificado para requisitos particulares |
| Uso | Para el uso del R&D del PAA del CAT SOLAMENTE |
| Dosificación recomendada | 20 mg/kg |
Si el sistema inmune de un gato es sano y maduro, los glóbulos blancos deben luchar apagado una infección o un virus, y permiten que el gato aumente una inmunorespuesta, o los anticuerpos. Los gatos que desarrollan el PAA tienen un defecto o una deficiencia inmune que hagan a los glóbulos blancos replicar, bastante que lucha, el virus. Esencialmente, el sistema inmune de los gatos está separando el virus en el cuerpo del gato bastante que intentando eliminarlo. Gatos que hacen ninguna inmunorespuesta desarrolle el PAA mojado, mientras que gatos que hacen que una inmunorespuesta parcial desarrolle el PAA seco.
El nucleósido GS441524 análogo es un precursor molecular a una molécula farmacológico activa del trifosfato del nucleósido. Estos análogos actúan como adaptador alternativo del substrato y de la ARN-cadena de la polimerasa de ARN dependiente del ARN viral. En los términos del laico, GS441524 interjects en la reacción en cadena y para la réplica del virus.
Uso e investigación
Puesto que el PAA es comúnmente mortal y no hay anyt ninguna remedios permitida disponible, GS-441524 se ha ofrecido en el mercado negro y ha sido utilizado según se informa por los propietarios del perrito para tratar de los gatos afectados, a pesar de que Gilead Sciences ha rechazado autorizar la droga para el uso veterinario. Su eficacia para esta causa se ha probado concluyente en más los ensayos de uno, así como ensayos de la disciplina, o aún en mayores clases complejas de PAA así como gente con la implicación multisystemic o neurológica.
GS-441524 es apenas similar o más fuerte que remdesivir en la oposición a SARS-CoV-2 en subcultivo mobileular, [8] con algunos investigadores que sostienen que GS-441524 pudo ser más alto que remdesivir para el remedio de las ventajas de COVID-19.Specific indicadas abarca la facilidad de la síntesis, del riñón de la disminución y del hepatotoxicity, además de la capacidad para la entrega oral (que se impide del remdesivir debido al equilibrio hepático terrible y al metabolismo primario del byskip). Público aptitud grupo de presión, ciudadano público, en una carta abierta aconsejó el DHHS y el Gilead analizar GS-441524 para el remedio de COVID-19, sugiriendo que se conviertan GILEAD ahora no más haciendo tan por las razones económicas asociadas a la vida útil más larga de las pertenencia del intelectual de Remdesivir. La eficacia directa en la oposición a SARS-CoV-2 se prueba en una versión del ratón de COVID-19. Un deuterio cambió el modelo de GS-441524 se ha producido y ha probado eficacia premédica en modas de cada subcultivo mobileular y del ratón a través de un grupo así como individuos del instituto de Wuhan de la virología.
Farmacología
Farmacodinámica
El nucleósido GS-441524 es phosphorylated con el la ayuda de usar cinasas del nucleósido (la cinasa probable de la adenosina (ADK), de que es la enzima que los fosforilatos el ribavirín estructural comparable), después de lo cual phosphorylated una vez más con la ayuda de usar la cinasa del nucleósido-difosfato (NDK) a la forma enérgica del trifosfato del nucleótido. El trifosfato de GS-441524, GS-443902, es además el agente antivirus bioactivo generado con la ayuda de usar el remdesivir, sin embargo se genera con la ayuda de usar un mecanismo bioquímico extraordinario del más adelante.
Mecanismo de la acción
La triple-fosforilación intracelular de GS-441524 rinde su 1' enérgico - el análogo cyano-substituido del trifosfato de adenosina, que interrumpe inmediatamente la réplica viral del ARN con la ayuda de usar que compite con NTPs endógeno para la incorporación en transcripciones virales nacientes del ARN y que acciona no a tiempo la terminación de cadena de la polimerasa de ARN ARN-estructurada.
FAQ
Q: ¿Cuál es GS441?
: El GS es corto para el GS que es una droga antivirus experimental (análogo del nucleósido) que ha curado gatos con el PAA en campo.
Está actualmente disponible como una inyección o medicación oral aunque la versión oral todavía no esté extensamente - disponible todavía. ¡Por favor comprobando con Julia para saber si hay los detalles!
Q: ¿Cuánto tiempo es el tratamiento?
: El tratamiento recomendado basado en el lugar Petcare es un mínimo de 12 semanas de inyecciones subcutáneas diarias.
Bloodwork se debe comprobar en el final de 12 semanas y los síntomas del gato se deben evaluar para considerar si el tratamiento adicional es necesario.
Q: ¿Cuáles son los efectos secundarios de GS441?
: Los únicos efectos secundarios sabidos del GS son dolor durante inyecciones y la posibilidad de las lesiones de piel que forman en los sitios de la inyección.
Q: Mi gatito está en el GS y ahora tiene diarrea. ¿Qué debo hacer?
: Recomendamos el dar de B-12, de la comida suave y de un probiótico. El puré de la calabaza es también muy bien dar. Fortiflora o Proviable es el probiotics dos. Si el gato parece conseguir deshidratado, el donante de los líquidos subcutáneos es aceptable
Q: ¿Debo continuar utilizando el tratamiento de la pulga/de la señal para mi gatito del PAA durante el tratamiento?
: No. No utilice la revolución, la frente u otra pulga/tratamientos químicos de la señal mientras que en el tratamiento del PAA. La parte más grande de tratar para las pulgas es el ambiente. El diario del vacío (pisos, armarios, lecho, cualquier cosa que los gatos entran en contacto con) y lava todo el lecho. Usted puede pulga peinar su gato diario para quitar pulgas. Usted puede hacer una mezcla del vinagre del agua y de sidra de manzana (2: 1) para aplicarse en un paño y limpiar sobre su diario del gato así que las pulgas no quiere estar en ella. La revolución es una de las opciones del moresafe, pero vacilaría combinarlo con el GS por miedo a afectar al GS que puede tener efecto completo.
Q: ¿Cuánto tiempo después de terminar tratamiento del PAA debo esperar castrar/para neutralizar mi gato?
: 3 meses.
